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双氯芬酸钠眼用制剂的眼内组织分布及药动学
2006-09-22   访问次数:3877   来源:食品与药品
 

彭绍民,王绍伟,孙大卫


(哈尔滨医科大学附属第二临床医院眼科,黑龙江 哈尔滨 150086)


   摘要:目的 测定双氯芬酸钠眼用制剂在兔眼组织的浓度,进行眼内药代动力学研究。方法 48只家兔分为2大组,每大组分8个时间组,每个时间组3只(6眼),用0.1%双氯芬酸钠滴眼液和眼膏点眼后于不同时间抽取房水,虹膜-睫状体,采用高效液相色谱法测定眼组织中的药物浓度。结果 经3p87拟合,双氯芬酸钠在眼内的药动学过程为二房室模型,滴眼液和眼膏在房水、虹膜-睫状体的最大峰浓度分别为0.32±0.11μg/ml、0.41±0.15μg/ml、4.18±1.01μg/mg、5.95±2.09μg/mg;达峰时间基本相同,均未给药后1h。结论 双氯芬酸钠眼用制剂能很好渗透到各眼组织中,因此在临床上该制剂可以很好的抑制眼科炎症反应。


    关键词:双氯芬酸钠;眼用制剂 ;药动学


    作者简介:彭绍民(1964/03/07),性别:男,民族:汉,籍贯:黑龙江,主任医师,研究方向为眼科


   双氯芬酸钠(diclofenac sodium)为强效非甾体消炎镇痛药,其作用机制是抑制环氧酶活性,阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。而前列腺素的增加会引起血管通透性和眼内压增加、瞳孔缩小、破坏血-眼屏障,引起炎症。因此,双氯芬酸钠已广泛用于眼科治疗[1]。目前,关于双氯芬酸钠在眼组织中的分布和药代动力学研究较少[2]。我们系统的研究了家兔应用双氯芬酸钠眼用制剂后在眼组织中的分布和药代动力学,供临床用药参考。

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