眼病是一种比较难治疗的疾病，因为眼睛具有天然的将外物阻挡在眼外的功能，因此将药物送进眼内，如玻璃体、晶壮体或者眼底都不是件容易的事。同时眼睛的血运并不丰富，全身给药必须达到较高的浓度，这样又会引起不良反应。传统的眼病治疗药物是滴眼液，但95%的活性药物会流到错误的位置，与眼泪混合使药物浓度降低以及随眼泪流到鼻腔。此外，滴眼液的一个缺点是给药剂量不易控制，因为药物相当于冲击给药的方式释放。          将药物直接送入眼内的方法就是眼内注射。如目前开发的治疗老年黄斑变性的眼内注射药物。Macugen(pegaptanib sodium)每6周注射一次。病人会担心注射会伤害到眼睛。实际上如果医生经过适当的训练，安全性是有保证的。而且只有眼睛表面有敏感的神经，在注射之前用点麻醉剂可以避免注射时的痛苦。Macugen在长达两年的试验期间，平均17次注射中有15.3次病人是顺从的。虽然眼内注射不舒服，但如果和失明相比，病人还是选择注射。眼内注射的另一个缺点是会引起眼内炎，这个无法绝对避免，而且有时比较严重。另一种老年黄斑变性治疗药物Retaane(anecortave acetate)，该药是在眼球后部通过弯曲的套管给药，不需要刺穿眼球，避免了眼内感染和视网膜脱落。但在比较临床试验中Retaane并没有显示出超过已上市的Visudyne(verteporfin)的疗效。研究人员将此归咎于药物的反流，即部分药物又流回了眼后部。目前已采用了一种不算高科技的压力装置，医生在给药时可以用这种装置避免药液回流。                缓释技术应用于眼科用药是一个新热点。如玻璃体内甾体激素新剂型。这种新剂型是将地塞米松置入可生物降解的多聚体基质中，当被注射进眼内，基质开始溶解，药物缓慢而持续的释放出来。另一项技术是“下一代Macugen”，这种技术是将药物包裹在微球内，在眼表面释放，弥散进眼内。但是人的眼睛可以有效地将外界微粒挡在眼外，药物虽然能接触到角膜，但无法进入到玻璃体。为了克服这个困难，科学家会利用特殊的多聚体制作微球，这种多聚体可以利用眼泪中的离子（利用渗透压的不同）协助自己穿过角膜和玻璃体的屏障。               药物洗脱隐形眼镜的开发已有一段时间，但早期的药物溶液预先浸泡隐形眼镜或两个镜片中夹药液的隐形眼镜都因为有效性不够而失败。新加坡生物工程和纳米技术研究所的周博士和杨博士正在开发一种多聚物制成的镜片，首先药物和多聚物前体溶液混合，之后再进行聚合，形成透明的可制成镜片的材料。如果药物是水溶性的，药物可蓄存在材料中的微管道组成的网络中，如果药物不溶于水，则可储存在材料中的纳米微粒中，然后再缓慢分泌到微管道中，这些管道是开放的，可以将药液释放到与眼球接触的液体中。药物也可被包裹在多聚物纳米微粒中，在镜片制作之前将纳米微粒分布在制作镜片的材料中。通过改变纳米微粒的大小，浓度以及结构，可以控制药物释放率，同时又不影响镜片的透明度。          佛罗里达大学的科学家正在用这种方法制作可释放药物的隐形眼镜。研究小组去年宣布已经开发出含有药物微粒的软镜片，可以稳定地将药物释放到眼内。研究小组已经对治疗青光眼的噻吗洛尔和治疗干眼病的环孢素进行了检测，实验表明这种镜片的有效作用时间可以达到2周。可释放药物隐形眼镜目前一个主要的问题就是价格过高。               眼部给药的另一项新技术是应用超声波将药物振动进眼内，这是一种非侵入性给药技术。早期在兔子身上所做的实验显示，超声振动可以将亲水性染料更多地输送到眼内。对于眼基质没有结构性的损伤，尽管在角膜上出现了一些小泡，在治疗结束后90分钟内，这些小泡都会消失。这项研究由美国华盛顿医学超声研究所进行。          斯坦佛大学正在开发液体微喷射技术（liquid microjets）。即使药物已经注射进眼内，可能仍无法穿透血-视网膜屏障。这项技术就是要将药物直接输送进视网膜血管。研究人员将他们开发的装置称为“蒸汽气泡驱动的脉冲液体微喷射器”。这种装置可以将药物-电解质溶液以15微米宽，60米/秒的速度喷射进眼内。液体流可以穿透血管壁，穿透区只有60微米宽，不会对周围的血管壁造成损伤。研究人员称一次脉冲只能输送很少量的药物，对大多数疾病还达不到治疗剂量。由于是医生手动装置，多次脉冲又会增加血管受损的机会。研究人员正在开发可以一次输送大量药物的喷射装置。听起来好象是科学幻想，但在药物输送专家的手中会很快变成事实。      信息来源：中国医药技术经济网