【中文异名】对氨柳酸钠

 【英文异名】Para-aminosalicylate Acid,
PAS_NA,Sodium Para-aminosalicylate

 【性状】白色或类白色结晶或类结晶粉末,无臭,味甜带咸。易溶于水,略溶于乙醇.其2%水溶液的pH值为6.5~8.5。水溶液不稳定,遇热可分解,遇光迅速变色。

 【药理作用】对结核杆菌有选择性抑制作用(对其他细菌无效)。其抗菌效力较弱,体外最低抑菌浓度为10µg/ml,对细胞内的结核杆菌作用较小,无杀菌作用。疗效不及异烟肼和链霉素。耐药性产生较慢,停药后可恢复其敏感性。PAS与其他抗结核药合用,不仅疗效增强,还可以延缓耐药性的发生是其突出优点。

 抗菌原理尚未完全阐明,对氨基苯甲酸(PABA)与本品化学结构相似,推测PAS可能与磺胺类相似,通过与PABA竞争参与结核杆菌叶酸的合成。其他细菌似能将本品转化为PABA加以利用,故不受本品影响。

 【临床应用】不单独应用,常与异烟肼、链霉素合用治疗各种结核性眼病。滴眼5%~10%溶液。口服,成人每次2~3g,每日3次。

 【不良反应】(1)胃肠道症状 食欲不振、恶心、呕吐、胃烧灼感、腹上区疼痛、腹胀及腹泻,甚至可致溃疡和出血,饭后服药可减轻反应。

 (2)肝脏损害 症状有肝肿大及压痛、尿色变深(黄疸)、GPT升高、胆汁淤滞等应立即停药。

 (3)过敏反应 皮肤瘙痒、皮疹、剥脱性皮炎、药热及嗜酸粒细胞升高等,应立即停药。

 (4)肾脏刺激症状 如结晶尿、蛋白尿、管型尿、血尿等;肾功能不全者慎用。

 (5)其他罕见不良反应 ①长期用药,偶可引起甲状腺肿大或黏液性水肿;②大剂量能 抑制凝血酶原的生成,使凝血时间延长。

 【注意事项】(1)有交叉过敏反应,对其他水杨酸类,包括水杨酸甲醋(冬青油)或其 他含对氨基苯基团(某些磺胺和染料)过敏患者对本品也可呈过敏反应。

 (2)对孕妇未证实有问题,同时联合疗法对胎儿的影响尚不清楚。

 (3)氨基水杨酸类可由乳汁排泄,哺乳期妇女应用本品必须权衡利弊后选用。

 【药物相互作用】与对氨基苯甲酸有拮抗作用,二者不宜合用。本品可增强抗凝血药的 作用。与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。