【中文异名】磺胺增效剂，甲氧苄氨嘧啶

 【英文异名】TMP，Trimethoxyprim

 【性状】白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。氯仿中略溶，乙醇或丙酮中微溶，水中几乎不溶，冰醋酸中易溶。

 【眼内通透性】兔单剂量口服SMZ l00mg/kg和TMP 20mg/kg，二者透入房水的浓度为血浓度的9%～21%。人单剂量口服SMZ 800mg和TMP 160mg，二者房水浓度为血浓度的10%～18%。均能达到有效房水治疗浓度。

 【药理作用】TMP的抗菌谱类似磺胺药而效力较强，对多数革兰阳性和阴性细菌有效，最低抑菌浓度<lμg/ml。敏感的细菌有链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、葡萄球菌、大肠杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属、变形杆菌、伤寒杆菌等，对原虫、衣原体及某些真菌也有效，但绿脓杆菌、结核杆菌和螺旋体等则不敏感。
 TMP的抗菌作用原理是选择性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，从而妨碍菌体核酸与蛋白质的合成，与磺胺类合用时，可分别阻断微生物叶酸合成代谢中前后两个不同环节，使抗菌效力增强数倍至数十倍。与SMZ合用时对溶血性链球菌、肺炎球菌、痢疾杆菌和伤寒杆菌可分别增强4倍、32倍、16倍和32倍，甚至对一些细菌呈现杀菌作用。TMP还能增强多种抗生素的作用，其中尤以对四环素和庆大霉素的增效作用最好。TMP对哺乳动物的二氢叶酸还原酶的抑制力仅及敏感菌的1/5万～1/6万，故对人类的毒性较小。
 细菌对TMP能较快产生耐药性，故不易单用。临床上TMP常与磺胺或抗生素合用，不但效力增强，耐药菌株的产生也减少，还可因减少药量而减轻毒性反应。

 【临床应用】TMP血浆半衰期约10h，其吸收、分布、排泄情况与SMZ、SD相似，故常与SMZ或SD合用。用于治疗敏感菌引起的眼部感染，如急、慢性泪囊炎，眶蜂窝织炎、急性脓肿和眼内感染，亦是治疗弓形体性眼病的首选药物。复方SMZ或复方SD片中，每片含TMP 80mg，SMZ或SD 400mg，一般2～3片/次，2次/日。

 【不良反应】(1)TMP不良反应较少。与磺胺药合用时，少数患者可有恶心、呕吐等胃肠道反应及中枢神经系统症状，另可见肝功能损害及药疹等。
 (2)大剂量(0.5g/日)长期用药或患者原有叶酸相对缺乏时(营养或吸收不良者、孕妇等)可出现白细胞减少、血小板减少等，停药后可恢复。长期服用应定期检查血象。
 (3)给动物大剂量用此药时，可见胎鼠畸形，故早期妊娠不宜用。严重肝、肾功能损害，血液病，早产及新生儿禁用。
 (4)严重肝肾疾病、血液病(如白细胞减少、血小板减少紫癜症)禁用。