【中文异名】巴美洛,丙氟哌酸,环丙氟哌酸,悉复欢,希普欣 【英文异名】Ciloxan,CIPRO,Ciprobay,Ciproxin 【性状】白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。对湿、热、光稳定,溶于水。药用品有盐酸盐和一水合物(供口服用)以及乳酸盐(供注射用)。 【眼内通透性】
(1)静脉注射200mg,一日2次,在第2次剂量后1h房水浓度达峰值0.21μg/ml。
(2)0.3%溶液点眼,每30分钟1次(每次50/μl),共6次。于最后一次剂量后30min和90min测定房水浓度。角膜上皮完整眼的浓度分别为4.82μg/ml和3.05μg/ml;去除角膜上皮眼为12.9μg/ml和7.0μg/ml,增长2~3倍。房水浓度半衰期1~2h。
(3)0.3%滴眼液在术前6h对健康角膜病人重复滴眼,测得房水中的药物水平为0.35μg/ml±0.07μg/ml。每15分钟滴眼1次,共滴6次,用细菌法测得房水中的药物浓度为0.092μg/ml+0.077μg/ml,这种浓度大于大多数眼内病原菌的MICs。 【药理作用】与氧氟沙星相似,具有更广的抗菌谱和更强的抗菌作用。对葡萄球菌作用较诺氟沙星强,与氯洁霉素相同。对链球菌作用较诺氟沙星强4~8倍。对粪球菌作用较氨苄青霉素强4倍。 对肠杆菌科、绿脓杆菌、流感杆菌、淋球菌、金黄色葡萄球菌及脆性厌氧杆菌的MIC90为0.008~2μg/ml。耐药性金黄色葡萄球菌对本品高度敏感。对绿脓杆菌的作用较头孢他啶强4~8倍,较头孢哌酮强16倍,较妥布霉素强4倍。一些耐庆大霉素的绿脓杆菌对本品敏感。此外,对支原体和沙眼衣原体亦有较强的拮抗作用。 【临床应用】0.3%溶液滴眼治疗各种细菌性和衣原体引起的外眼感染。口服,250mg/次,每日2次,治疗眼内感染。 【不良反应】口服毒、副作用小。主要副作用为胃肠道反应,如恶心、呕吐、上腹不适等;其次是中枢神经系统反应,如焦虑、紧张、失眠、欣快、震颤等;其他有皮肤过敏反应等。 【注意事项】①严重抑制茶碱的正常代谢,联合应用可引起茶碱的严重不良反应,应检测茶碱的血液药物浓度,对咖啡因也有同样的影响;②可与食物同服,但抗酸药物可抑制本品的吸收。 |