化学合成抗菌药物--喹诺酮类
 
氧氟沙星 Ofloxacin
2005-07-15   访问次数:736   来源:《眼科临床药理学》陈祖基主编 2002.8
 

 【中文异名】迪可罗,氟嗪酸,奥复星,奥氟哌酸,泰利必妥
 【英文异名】Ocuflox,OFLX,Tarivid
 【性状】微黄色结晶,无臭,味苦。见光慢慢变色。易溶于冰醋酸溶液,难溶于甲醇、丙酮或氯仿,不溶于乙酸乙酯。
 【眼内通透性】局部点眼后眼内通透性良好,房水浓度是同剂量环丙沙星的4倍。
 (1)0.3%溶液1滴点眼后,1h角膜浓度达最大值为3.32μg/g,房水浓度30min达峰值0.71μg/ml;若每5分钟点眼1次,共5次,可进入玻璃体(0.8μg/g);
 (2)0.3%眼膏一次点眼40mg,5min后球结膜浓度为9.27μg/g,巩膜为1.51μg/g;1h后房水浓度达0.69μg/ml,角膜达4.87μg/g。
 (3)0.3%溶液在术前2h,每15min滴眼1次,病人房水中可达563.9μg/ml±372.1μg/ml(范围64~1 455μg/ml),超过大多数常见的革兰阳性菌和革兰阴性菌的MIC90.
 (4)口服400mg氧氟沙星,房水浓度达0.44~2.27μg/ml,可用于预防手术所致前房内肠杆菌感染。
 【药理作用】抗菌谱比上述同类药物更广、抗菌作用更强。对革兰阳性菌包括葡萄球菌、化脓性链球菌、粪球菌的抗菌作用较诺氟沙星强4~8倍。所有耐萘啶酸和部分耐诺氟沙星的菌株对本品敏感。


 对绿脓杆菌的作用比诺氟沙星和氟啶酸稍差,与庆大霉素相似,但对其他革兰阴性菌的作用则比诺氟沙星强。对多种厌氧菌亦有较强的作用,同时对支原体、衣原体有效。
 【临床应用】0.3%溶液(或眼膏)滴眼用于治疗各种敏感菌引起的外眼感染,角膜溃疡,沙眼和沙眼衣原体所致的新生儿急性结膜炎。口服,300~600mg/次,3次/日,治疗各种细菌性眼内感染。
 【不良反应】口服不良反应低(4.27%),主要为消化道症状,但较轻微(约2.8%),其次为过敏反应以及失眠、眩晕等神经症状(0.7%)。滴眼有轻度刺激性。