化学合成抗菌药物--喹诺酮类
 
诺氟沙星 Norfloxacin
2005-07-15   访问次数：653   来源：《眼科临床药理学》陈祖基主编 2002.8
 
 【中文异名】氟哌酸，力醇罗，淋克星
 【英文异名】Baccidal，NFLX，Norfloxacine，Noroxin，Zoroxin
 【性状】淡黄色或类白色粉末，无臭，味苦。干燥品在空气中迅速吸收4%的水分。在冰醋酸或氢氧化钠试液中易溶，氯仿中微溶，水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。
 【眼内通透性】
 (1)0.3%溶液应用于兔眼后，药物在结膜囊内和眼内各组织的浓度变化如下。①结膜囊内浓度变化0.3%溶液2滴点眼后，5min结膜囊内浓度为134μg/ml，然后迅速下降，半衰期10～15min，3h后浓度为6.1μg/ml，仍属大多数敏感菌的MIC90范围之内。②对正常眼的通透性0.3%溶液每5分钟点眼1次，共5次，然后在不同时间测定药物浓度。结果表明外眼组织有较高浓度。③炎症眼的通透性 家兔眼角膜碱烧伤后，用0.3%溶液点眼，其眼内各组织的浓度较正常眼明显提高。显示在眼感染时，用本品溶液点眼，眼前部组织可达到较高的药物浓度并维持2h。
 (2)0.3%溶液应用于人眼后的眼内通透性①在术前6h滴眼，每小时1次共6次，测得人眼房水浓度为1.50μg/ml+0.48μg/ml。在术前2h滴眼，15 min 1次，测得人眼的房水浓度为182.1μg/ml±118.1μg/ml，在革兰阴性菌如奇异变形杆菌等的MIC90之上。②在角膜移植病人，滴入5滴后角膜中的浓度为15.5μg/g±2.1/μg/g。
 【药理作用】有广谱抗菌作用，对绝大多数革兰阳性和阴性菌作用都很强，不但明显优于以往的同类药物，而且可与第三代头孢菌素媲美，特别是对包括绿脓杆菌在内的革兰阴性杆菌作用比庆大霉素、妥布霉素等氨基糖苷类抗生素还强，同时对沙眼衣原体亦有效。细菌在本品与萘啶酸之间存在不完全交叉耐药性，大部分耐萘啶酸菌株对本品敏感，大多数多级耐药菌株对本品也敏感。
 本类药物的抗菌作用机理尚未完全阐明。一些报告认为，可能系抑制细菌DNA回旋酶(DNA gyrase)引起细菌染色体DNA链的断裂而致细菌死亡。高浓度药物还能抑制RNA的蛋白质的合成。
 【临床应用】0.3%溶液(或眼膏)滴眼，治疗各种细菌性外眼感染(特别是绿脓杆菌性感染)、沙眼及新生儿急性滤泡性结膜炎。口服200mg/次，每日4次，治疗细菌性眼内感染。
 【不良反应】0.3%溶液点眼对眼有轻度刺激，其他未见有明显毒性反应。口服主要是胃肠道症状及轻度过敏反应。