化学合成抗菌药物--喹诺酮类
 
简介
2005-07-15   访问次数：854   来源：《眼科临床药理学》陈祖基主编 2002.8
 
  1962年美国Lesher等发现了第一个喹诺酮类抗菌药——萘啶酸，从此开辟了抗感染化疗药物的新领域。喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋)，使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。目前，一些细菌对许多抗生素的耐药性可因传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响，因此本类药物与许多抗菌药物之间无交叉耐药性。
  喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用)。根据其发明先后及抗菌性能的不同，分为一、二、三代。
  第一代喹诺酮类只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用，主要以萘啶酸(Nalidixic Acid)为代表，因疗效不佳现已少用。
  第二代喹诺酮类在抗菌谱方面有所扩大，对大肠杆菌、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。主要以吡哌酸和西诺沙星(Cinoxacin)为代表。
  第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌的革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用进一步加强，本类药物中国内已经生产的主要有诺氟沙星(Norflox-acin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、洛美沙星(Lomeloxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、环丙沙星(Ciprofloxacin)和斯帕沙星(Sparfloxacin)等。这些新品种不仅对革兰阳性菌的作用超过萘啶酸等老产品，而且对绝大多数革兰阴性菌包括绿脓杆菌的作用更明显，有的甚至达到或超过第三代头孢菌素的抗菌作用。由于本类药物的化学结构比新青霉素类和头孢菌素类简单，更易合成生产、推广使用，所以愈来愈受到各国的普遍重视。本类药物在眼科的研究应用亦正日趋广泛。