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利福平
利福平 Rifampicin
2005-07-15 访问次数:1005 来源:《眼科临床药理学》陈祖基主编 2002.8
【中文异名】甲哌利福霉素、力复平、利米定
【英文异名】Rafadin,RFP,Rifampin,Rimactane
【性状】为半合成抗生素,是一种由地中海链丝菌产生的利福霉素SV(Rifamycin SV)的半合成衍生物。本品为橘红色至红褐色的结晶或结晶性粉末。无味,几乎无臭。易溶于氯仿,稍难溶于甲醇,极难溶于水。其1%水混悬液的pH值为4~6.5。本品遇光易变质,水溶液易氧化损失效价。
【眼内通透性】利福平口服60mg/kg,房水浓度2.1μg/m1;分别用50%二甲基亚砜、聚乙烯二醇、眼用润滑油和眼膏4种赋形剂配成眼用制剂(1%~2.5%)点眼,房水中均可获有效浓度。
【药理作用】广谱抗生素。对许多革兰阳性和阴性细菌、沙眼衣原体和某些病毒均有较强的抑制作用。革兰阳性菌中以金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等较敏感,革兰阴性菌则对结核杆菌作用最强,与异烟肼相似,比链霉素强。另外对麻风杆菌亦有较强的作用。高浓度能抑制腺病毒、牛痘病毒及天花病毒。对沙眼衣原体高度敏感,是所有抗沙眼药物中作用最强者。
【临床应用】主要用于各种结核性疾患和耐药性金黄色葡萄球菌感染,沙眼以及某些病毒性眼病。0.1%滴眼,每日4~6次,治疗沙眼的疗程为6周。口服每次0.3~0.6g,每日2次。
【不良反应】全身用药的不良反应发生率不高。较重要的是引起黄疸、肝功能异常、肝肿大,停药后可恢复正常,胃肠道有反应为胃部不适、恶心、呕吐、腹泻、腹痛;个别病例出现神经系统症状,如无力、嗜睡、头痛、眩晕、共济失调、视觉模糊,暂时听力丧失;过敏反应多发生在大剂量间歇疗法中,症状为药热、皮疹、荨麻疹、嗜酸性白细胞增多、血小板减少、白细胞减少、贫血、溶血、血尿,对动物有致畸胎作用,对人胚胎作用尚不清楚。孕妇、婴儿和肝功能不良者慎用,有黄疸者禁用。
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