| 抗生素--多肽类抗生素 |
| 万古霉素 Vancomycin |
2005-07-15 访问次数:808 来源:《眼科临床药理学》陈祖基主编 2002.8
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| 【中文异名】凡可霉素 【英文异名】Vancocin 【性状】本品系Streptomyces orientalis产生的一种糖苷类两性抗生素。游离碱为无色结晶,等电点pH值为5。常用其盐酸盐,为白色固体,易溶于水。可溶于含水甲醇、乙醇,不溶于高级醇类、丙酮、乙醚或氯仿等。低浓度尿素可增加其溶解度。在中性和酸性溶液中,370℃下7天稳定,碱性溶液中则稳定性较差,pH值为3~5的甘氨酸缓冲液可适当增加稳定性。 【眼内通透性】50mg/ml局部滴眼,人眼前房中可达2.04μg/m1。万古霉素眼局部应用,在前房内可达到有效治疗浓度。人静脉注射1g盐酸万古霉素后,1~5 h测得玻璃体中的药物浓度为0.4~4.5μg/ml,玻璃体注射lmg万古霉素后72 h,玻璃体的浓度仍为25μg/ml。在对兔眼角膜毒性研究表明,角膜上皮暴露于lmg/m1的万古霉素溶液时,对角膜是无毒的。 【药理作用】对革兰阳性菌有很强的抗菌活性,对金黄色葡萄球菌(包括非产酶和产酶株)、表皮葡萄球菌、溶血性和草绿色淋球菌、肺炎球菌、肠球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌等均有很强的作用。而对革兰阴性菌大多耐药。 与链霉素或庆大霉素合用时具有协同杀菌作用,与利福平也有协同抗菌作用。其作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,它主要和细菌细胞壁结合,而使某些氨基酸不能进入细胞壁的糖肽中。对MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染,目前仍以万古霉素及去甲万古霉素为首选药物。 【临床应用】主要用于敏感菌引起的严重的眼内炎和术后感染。静脉注射或局部滴眼。成人1~2g/日,分2~4次。儿童每日20~40mg/kg,新生儿每日12.5~25mg/kg,分2~4次。 【不良反应】全身应用有时可引起寒战、皮疹、药物热及血栓性静脉炎等。长期或大量使用可损害听力及肾功能。一旦听力损害则不可能恢复,耳鸣为其先兆症状,如有耳鸣应立即停药。 |