抗生素--氨基糖苷类抗生素
 
妥布霉素 Tobramycin
2005-07-15   访问次数：684   来源：《眼科临床药理学》陈祖基主编 2002.8
 
 【中文异名】抗普霉素，托百士，妥布拉霉素 
 【英文异名】Gernebcin，Nebcin，Obracin，Tobra，Tobrex
 【性状】游离碱为白色或类白色粉末。易溶于水，极微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿或乙醚。10%水溶液pH值为9～1l。药用硫酸盐易溶于水，性质稳定，能高压灭菌。室温在5～37℃，可长期保存。
 【眼内通透性】眼内通透性良好。0.5%溶液滴眼，每5min1次，1h和2h后，房水获较高药物浓度(4.4～7.0μg/ml)；结膜下注射5～10mg，1h后房水浓度达6.0～17.0μg/ml；肌内注射1mg/kg，房水浓度在最低抑菌浓度以下；肌内注射3mg/kg，即达有效房水浓度。在用0.3%滴眼液对人研究表明，5min1次，2h后人眼房水中可达3.24μg/ml，并可维持治疗水平达6h。结膜下单次注射20mg/0.5ml，2h后，药物可迅速透入前房，达到22.34μg/ml，并可维持治疗药物浓度达到20h。
 【药理作用】本品的最大特点是抗革兰阴性菌如绿脓杆菌作用强，为庆大霉素的2～4倍，也较多粘菌素B有效。对庆大霉素耐药的绿脓杆菌本品仍敏感。与羧苄青霉素合用对绿脓杆菌有协同作用。对葡萄球菌属不产酶菌株敏感，MIC<0.25mg/L；但对产青霉素酶的菌株作用较差。肠球菌属和链球菌属对本品耐药。细菌对本品的耐药性发展慢。
 【临床应用】主要用于治疗革兰阴性杆菌特别是绿脓杆菌所致的眼部感染性疾病。由于本品对前庭神经损害和神经肌肉阻断活性小；对绿脓杆菌作用强；与羧苄青霉素有协同作用(对庆大霉素或羧苄青霉素无效病例常有效)，因而优于庆大霉素。肌内注射每日1～5mg/kg，分2～3次给药，7～10日为1个疗程；0.3%～0.5%溶液滴眼，每小时1次至每日2～4次；结膜下注射5～12mg；玻璃体内注射0.5mg。
 【不良反应】全身应用主要是对听觉及肾脏的毒性，但比庆大霉素小，血浓度在10～12μg/ml时出现急性毒性。此外尚有恶心、呕吐、头痛、皮疹、转氨酶(SGOT及SGPT)和碱性磷酸酶活性增高以及可逆性粒细胞减少。与头孢菌素类合用可增加对肾脏的毒性。 0.3%溶液滴眼对眼有轻度刺激、畏光、流泪、结膜充血、水肿，1.1%溶液滴眼明显降低角膜上皮再生。结膜下注射有结膜充血、水肿、红斑，报告1例结膜坏死(pH值高)，婴儿及儿童偶见神经肌肉阻滞(用量不应超过成人量的1/3)。