抗生素--氨基糖苷类抗生素
 
阿米卡星 Amikacin
2005-07-15   访问次数：698   来源：《眼科临床药理学》陈祖基主编 2002.8
 
 【中文异名】氨丁卡那霉素，丁胺卡那霉素
 【英文异名】Amikin，Amukin，Biklin，Chemacin，Kaminix，Likacin
 【性状】常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，无味。在水中极易溶解，在甲醇、氯仿或丙酮中几乎不溶。1％水溶液的pH值为6.0～7.5。
 【眼内通透性】眼内通透性差。无论静脉注射、肌内注射和滴眼均不能在房水达到有效治疗浓度。结膜下注射25mg，1h后房水达19.2μg/ml(超过有效浓度)，维持约4h。但玻璃体浓度甚低。本品2501ug玻璃体内注射对兔眼是安全的，未看到ERG和组织学上的变化，并维持有效浓度24h。Eiferma等则认为即使结膜下注射亦难以获得有效杀菌药物浓度，认为本品进入前房后迅即与虹膜色素结合，使游离药物浓度减少。对人眼认为玻璃体内注射0.4mg是安全的。对家兔静脉注射表明，阿米卡星6mg/kg，12小时1次，72h后玻璃体中最大药物浓度可达8.5μg/ml。
 【药理作用】阿米卡星具有广谱抗菌作用，主要对金黄色葡萄球菌、肠道杆菌类和绿脓杆菌有效。特别是对庆大霉素产生耐药的革兰阴性杆菌如大肠杆菌、克雷白菌、变形杆菌和绿脓杆菌等对本品仍敏感。
 【临床应用】治疗金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌等敏感菌株引起的外眼感染和眼内感染。滴眼0.5%，结膜下注射25mg，玻璃体内注射100～400μg。
 【不良反应】对肾及听觉的毒性和卡那霉素相似，但本品毒性稍低，大剂量给药后，引起神经肌肉接头的阻滞作用和卡那霉素相似。个别病人可出现头痛、口麻等过敏反应，应注意。
 【注意事项】①本品与两性霉素B、氨苄西林、头孢噻吩钠、肝素、新生霉素、苯妥英钠、磺胺嘧啶钠、硫喷妥钠、华法林钠及头孢吡硫等有配伍禁忌，不可配伍合用。②与羧苄西林联用对绿脓杆菌引起的感染有协同作用，但宜分别注射。③对本品过敏者禁用；肾功能减退、孕妇和老年人慎用；不宜与利尿剂、青霉素类合用。④玻璃体注射的毒性，几种氨基糖苷类的毒性由大到小依次为：庆大霉素>奈替米星=妥布霉素>阿米卡星=卡那霉素。