抗生素--大环内酯类
 
阿奇霉素 Azithromycin
2005-07-15   访问次数：675   来源：《眼科临床药理学》陈祖基主编 2002.8
 
 【中文异名】阿红霉素，阿奇红霉素
 【英文异名】Zithromax
 【性状】为白色结晶。
 【眼内通透性】口服眼内通透性良好。单剂量口服阿奇霉素1g，3h至4天，血清药物浓度维持在21～974ng/ml之间，泪液中，血清药物浓度在82～2892ng/ml；房水中，血清药物浓度在10～69ng/ml，结膜中血清药物浓度在1～14天中为0.7～32μg/g。在给兔子单剂量口服阿奇霉素20mg/kg后24～144h测得泪腺中的最高药物浓度为6.2μg/g，结膜中为0.9μg/g。
 【药理作用】抗菌谱与红霉素相似，对革兰阳性菌具有更强抗菌活性；对革兰阴性杆菌的活性较红霉素强。对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，对军团菌强2倍。对绝大多数革兰阴性菌的MIC<1μg/ml。对梭状芽孢杆菌的作用也比红霉素强。在应用于金黄色葡萄球菌感染中也比红霉素有效。另外，本品对弓形体、梅毒螺旋体也有良好的杀灭作用。本品的半衰期为41h。
 【临床应用】用于敏感微生物引起的眼内或外眼感染。口服，成人500mg/日，1次/日；儿童每日l0mg/kg，1次/日，连服3日。饭前1h或饭后2h服用。成人沙眼衣原体或淋球菌感染者单剂量服1g。
 单剂量口服阿奇霉素治疗活动性沙眼的随机、对照临床观察显示，阿奇霉素20mg/kg一次口服，对照组为0.5%四环素眼膏点眼2次/日，连用6周。于治疗前和治疗24周后，行结膜刮片做Giemsa染色和直接免疫荧光染色。结果二者的治愈率分别为：阿奇霉素63.3%，四环素眼膏65.4%。
 【不良反应】与红霉素相比，本品的每日给药次数和剂量均明显减少，故不良反应发生率明显下降。胃肠道反应发生率约9.6%显著低于红霉素，偶可出现肝功能异常、外周血白细胞下降等实验室检查异常。
 本品不影响其他药物如茶碱类、卡马西平等的代谢，合用时不需对后者作剂量调整。对大环内酯类药品过敏者禁用。肝功能不全者和孕妇禁用。避免与抗酸剂同时服用。