抗生素--大环内酯类
 
克拉霉素 Clarithromycin
2005-07-15   访问次数：776   来源：《眼科临床药理学》陈祖基主编 2002.8
 
 【中文异名】甲红霉素，6-甲氧红霉素，克红霉素
 【英文异名】Klaricid
 【性状】白色或类白色结晶性粉末。几乎不溶于水，略溶于甲醇或乙醇，溶于丙酮。
 【眼内通透性】口服吸收后，眼内通透性良好。人眼研究表明，玻璃体切除病人口服克拉霉素500mg，12小时1次，共3天。最后1次服药后4h、8h、10h、12h和22h测定的房水药物浓度分别为0.13μg/ml、0.137μg/ml、0.074μg/ml、0.06μg/ml、0.074μg/ml。玻璃体中的药物浓度在3h、6h、8h、11h和24h分别为0.1lμg/ml、0.257μ/ml、0.27μg/ml、0.307μg/ml、0.108μg/ml。在虹膜中的平均药物浓度为6.2μg/g。数据提示口服克拉霉素能广泛地透入到眼的组织，在房水、玻璃体和虹膜中能达到足够的药物治疗水平。对兔子局部滴眼，采用l0mg/ml、20mg/ml、40mg/ml，2h 1次，在48h达到最高浓度为241μg/g。
 【药理作用】抗菌谱与红霉素相似，对胃酸稳定，对革兰阳性菌作用更强，对部分革兰阴性菌、链球菌属、支原体及衣原体等均有抗菌活性。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌及肺炎支原体等有效。
 【临床应用】用于治疗敏感菌引起的外眼和内眼感染。应用途径：口服或局部滴眼。口服，成人0.25g/次，2次/日；严重感染可增加至0.5g/次，2次/日，根据病情连续服用6～14日。儿童每日10～15mg/kg，分2～3次给予。兔眼玻璃体注射1mg是安全的。
 【不良反应】胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹胀，食欲不振及软便等，偶有转氨酶上升。对大环内酯类药物有过敏史者慎用。如出现皮疹等过敏症状时须停药。孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
 【注意事项】本品可使以下联合用药的血药浓度增加：地高辛、茶碱、口服抗凝血药麦角胺或二氢麦角碱、三唑仑等，从而显示更强作用。也可使卡马西平、环孢霉素、苯妥英等血药浓度升高。