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抗生素--大环内酯类

红霉素 Erythromycin

2005-07-15 访问次数：663 来源：《眼科临床药理学》陈祖基主编 2002.8

【英文异名】Erycin，Ilotycin
【性状】红霉素为白色或类白色结晶或粉末，无臭，味苦，微有引湿性。在甲醇、乙醇中易溶，在氯仿或丙酮中微溶，在乙醚中不溶。其8.5%的水溶液pH值为6.0～7.5。游离碱的pK,8·9。本品在酸性条件下不稳定，在中性、弱碱性溶液中较稳定。中性溶液在室温能保存4天，4~C冰箱保存8周。红霉素乳糖酸盐应以注射用水或5%葡萄糖溶液溶解。
【眼内通透性】全身用药不易透过血-房水屏障。静脉注射100mg，房水浓度为0.7μg/ml，玻璃体浓度为0.1μg/ml；2.5%溶液给兔眼浴5min，兔眼能耐受,1h后角膜浓度为9μg/ml，房水浓度为9μg/ml，玻璃体浓度为0.9μg/ml,结膜下注射5mg，1h后角膜浓度为95μg/ml，房水浓度为59μg/ml，玻璃体浓度为5μg/ml。
【药理作用】抗菌谱与青霉素G相仿，对各种革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭状芽孢杆菌等均有强大抗菌作用，尤其对耐药性(耐青霉素和四环素)金黄色葡萄球菌更有效。对沙眼衣原体也有抑制作用。细菌对红霉素的耐药性发展很快。葡萄球菌对各大环内酯类抗生素有不完全交叉耐药性。
【临床应用】主要用于治疗对青霉素过敏的患者，或耐药性金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌引起的眼部感染性疾病及败血症，如眼眶蜂窝织炎或眼内感染等。 0.5%溶液滴眼，每日4～5次；0.5%眼膏涂眼，每日3～4次；结膜下注射1～5mg，前房内注射0.2～0.5mg；口服0.2～0.5g/次，4次/日；静脉滴注每日1.2～1.8g，溶于5%葡萄糖注射液中。
【不良反应】口服会产生恶心、呕吐、上腹痛及腹泻等，静脉注射易引起静脉炎。红霉素酯化剂久用能损害肝脏，导致转氨酶升高、出现黄疸等，肝功能不良者慎用；结膜下注射极痛，注射20mg可致结膜水肿及角膜混浊至少1周，注射5mg结膜水肿持续2天；前房内注射2.5mg，导致角膜及虹膜长期炎症反应，注射1mg引起暂时性虹膜炎；0.5%溶液滴眼有一定刺激，浓度降至0.25%或0.1%可减轻刺激。