抗生素--头孢菌素类
 
第二代简介
2005-07-15   访问次数：1066   来源：《眼科临床药理学》陈祖基主编 2002.8
 
主要包括如下药物：
 头孢呋辛钠(西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酸、甲酸苄四唑)
 英文名：Cefuroxime Sodium。Zinacef
 性状：白色或微黄色结晶性粉末，在水中易溶，其水溶液，视浓度和溶剂不同有浅黄色至琥珀色，其游离酸的pKa为2.5。新制备溶液的pH值为6～8.5
 作用：对金黄色葡萄球菌、链球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等有高度抗菌作用。对抗伊内酰胺酶，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效。对革兰阳性菌(包括耐青霉素金黄色葡萄球菌)的活性与第一代头孢相仿；对革兰阴性菌的作用较第一代头孢强.
 头孢孟多(甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素)
 英文名： Cefamandole，Cefadole
 性状：为头孢盂多甲酸酯钠，白色或淡白色结晶性粉末，无臭，味苦，易吸潮。在水、甲醇中易溶；略溶于乙醇；难溶于乙醚、氯仿、苯和环己烷。水溶液的pH值为6.58。
 作用：抗菌谱与头孢噻啶相似，对革兰阳性球菌不如头孢噻啶。主要特点是对革兰阴性菌作用强，优于头孢唑啉。对厌氧梭状芽孢杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及吲哚阳性变形杆菌等作用较强，特别是对嗜血杆菌属，本品最有效。临床上主要用于敏感菌所致的各种感染。
 头孢西丁(甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩)
 英文名： Cefoxitin，Mefoxin
 性状：易溶于丙酮，溶于碳酸氢钠溶液，微溶于水，难溶于氯仿和乙醚。
 作用：特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β-内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用
 头孢美唑(先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑)
 英文名：Cefmetazole，Cefmetazone
 性状：常用其钠盐，为白色或微黄色粉末或团块，几乎无臭。极易溶于水；易溶于甲醇；微溶于乙醇；难溶于氯仿。露置空气中有引湿性。  作用：对革兰阳性菌的作用与第一代头孢相似。特点为对β-内酰胺酶有很强耐受性，抗菌谱较广，抗菌活性亦较强。对常见的革兰阴性菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属，以及产酶不产酶的流感杆菌、淋球菌、卡他摩拉菌等的活性均较第一代强。对耐青霉索金黄色葡萄球菌的作用较头孢唑啉、头孢替安及头孢西丁等为强。
 头孢替安(头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑)
 英文名：Cefotiam
 性状：二盐酸盐为白色或淡黄色结晶性粉末，微有特异臭。在水或甲醇中易溶；微溶于乙醇；几乎不溶于丙酮、乙酸乙酯、氯仿和己烷
 作用：对革兰阳性菌作用与头孢唑啉相似，而对革兰阴性菌作用较强。
头孢呋辛酯(头孢呋肟酯，新菌灵)
 英文名： Cefuroxime Axetil，Zinnat
 作用：本品为头孢呋新的乙酸乙酯，为头孢呋新的口服前提药物，在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。对革兰阳性菌阴性菌和厌氧菌有广谱抗菌活性.
 【眼内通透性】头孢替胺和头孢美唑给兔肌内注射或静脉注射后分别于1h或0.5h房水浓度达峰值，结膜下注射(10～20mg)可大大提高房水浓度；头孢羟唑给人静脉注射2g在原发房水达到有效药物浓度。结膜下注射12.5mg，房水浓度达5～10μg/ml，注射100ml房水浓度提高15倍，角膜、巩膜、脉络膜、视网膜的峰浓度均大于100μg/ml；头孢西丁静脉注射2g，1h后房水峰值浓度达3.16μg/ml，达到有效治疗浓度。若同时并用丙磺舒(Probenecid)显著延长本品房水有效浓度。头孢呋新钠结膜下注射后很难透入玻璃体，但在房水可以获得较高水平，在玻璃体注射100μg或1 000μg后，玻璃体内的药物浓度可以保持在MIC之上达24h。在对病人进行白内障手术前2～8h，单剂量口服头孢呋辛酯相当于头孢呋新500mg，服用后3～8h，房水中的药物水平平均为0.48μg/ml，而血清中的浓度为3.8μg/ml。在对家兔静脉注射头孢孟多50mg/kg后，白内障病人静脉注射2g后测得房水中的浓度是眼部感染菌的MIC的7倍。在玻璃体切除术病人静脉注射2g头孢孟多，1.5h和2.5h后测得玻璃体中的药物浓度分别为0.6μg/ml和2.5μg/ml。
 【药理作用】第二代头孢菌素在试管内对革兰阴性杆菌有较强的抗茵活性。如头孢羟唑对流感杆菌和某些革兰阴性杆菌作用强；但对假单胞属(绿脓杆菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。头孢甲氧噻吩对厌氧脆弱拟杆菌、淋病双球菌和某些需氧革兰阴性菌的抗菌活性较强。但它们对革兰阳性球菌不如第一代有效。
 【临床应用】主要用于治疗革兰阴性杆菌所致的外眼感染和眼内感染。
 【不良反应】对青霉素有时有交叉变态反应，对青霉素过敏者慎用。本品毒性较小，对肝、肾一般无损害，但肾功能不全者应减量。一般有胃肠道反应及皮肤过敏，肌内注射时可有局部疼痛。长期使用，可导致菌群失调。
 【注意事项】头孢呋新钠不可与氨基糖苷类置于同一容器中注射；头孢呋新钠或头孢美唑与高效利尿药(如速尿)合用可加重肾损害；头孢西丁钠与多数头孢菌素均有拮抗作用，二者配伍可致疗效减弱。