本代抗生素具有相似的抗菌谱，主要对革兰阳性球菌如溶血性链球菌、肺链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌等有很强的抗菌活性；对肠球菌及耐甲氧苯青霉素(Methicillin)的金黄色葡萄球菌无效，对大肠杆菌、肺炎杆菌和奇异变形杆菌虽有效，但目前大多已具耐药性。注射用以头孢唑啉为好，具有杀菌力强、毒性低的特点；口服以头孢氨苄应用较普遍。本代抗生素中常用品种有头孢唑林钠、头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢可罗等。其中除头孢唑林钠只供注射外，其他均可用于口服。头孢噻吩钠、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈和头孢匹林等均已少用或不用。
 其他第一代头孢菌素类
 头孢来星(先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸)
 英文名：Cephaloglycin
 性状：白色或近于白色的结晶性粉末，微溶于水，实际不溶于大多数有机溶剂，5%的水混悬液pH值为3.0～5.5。
 作用：本品抗菌谱与头孢氨苄相似，但对革兰阳性菌作用稍强于头孢氨苄。目前已很少应用。
 头孢拉定(先锋霉索Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素)
 英文名：Cefradine，Cephradine，Velosd
 性状：白色结晶性粉末，易溶于水，在酸性和中性时溶解较难。易溶于丙二醇，难溶于丙酮。1%水溶液pH值为3.5。含一个结晶水。PKa为7.57。
 作用：抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服，吸收好，血药浓度较高，特点是耐β-内酰胺酶，对耐药性金黄色葡萄球菌及其他多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用，主要以原形经尿排泄，尿中浓度较高。
 头孢乙腈(头孢氰甲，头孢赛曲，头孢菌素Ⅶ)
 英文名： Cephacetrile，Cefacetrile，Celospor
 性状：从丙酮和乙醚中得到针状结晶。药用其钠盐，为白色结晶性粉末，易溶于水。
 作用：抗菌谱和头孢噻吩钠及头孢噻啶相似，但对大肠杆菌的抗菌作用比头孢嚷吩钠强5～l0倍。对大肠杆菌和产气杆菌等产生的β内酰胺酶特别稳定。主要由肾排出。
 头孢匹林(头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠)
 英文名：Cephapirin，Cefapirin，Cefadyl
 性状：在丙酮中结晶，其钠盐为白色结晶性粉末，易溶于水(1：2)，微溶于乙醇，在氯仿、乙醚中极微溶解。
 作用：抗菌谱和头孢噻吩及头孢噻啶相似，对许多革兰阳性菌和一些革兰阴性菌有效。对肺炎球菌和肠球菌有高效。
 头孢硫脒(先锋霉索18、头孢菌素18)
 英文名：Cefathiamidine
 作用： 为我国首创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩钠相似，对金黄色葡萄球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强，对肠球菌有独特的抗菌活性。
 头孢克罗(头孢氯氨苄)
 英文名：Cefaclor，CECLOR
 性状：白色粉末，效价不低于860μg/ml。几乎不溶于水，难溶于甲醇、氯仿、苯2.5%水混悬液pH值为3～4.5。
 作用：抗菌活性与头孢唑啉相似，对葡萄球菌、肺炎链球菌及大肠杆菌等有效，对耐青霉素的葡萄球菌也有效。口服吸收良好