抗生素--头孢菌素类
 
头孢噻吩钠 Cefalothin Sodium
2005-07-15   访问次数:683   来源:《眼科临床药理学》陈祖基主编 2002.8
 

 【中文异名】头孢金素,头孢霉素钠,噻孢霉素,西保力新,先锋霉素Ⅰ
 【英文异名】Cefalotin,Cephalothin 
 【性状】常用其钠盐,为白色或米黄色结晶性粉末,无臭或微臭。在水、甲酰胺、二甲基亚砜、乙二醇和丙二醇中极易溶。水溶液的pH值为5.0~7.5。 
 【眼内通透性】不同作者研究结果说明,肌内或静脉注射后均难以透入正常眼房水,即使能出现小量抗生素,但皆在有效浓度以下。对人眼的研究,Records报告静脉注射1g本品,在正常房水中无抗生素存在,在继发性房水中能检出抗生素,然低于有效治疗的浓度;而Macilwaine等报告静脉注射2g,在7名患者的正常眼(无炎症)中有6名患者眼的房水获得有效治疗浓度。有研究报告称静脉注射2g头孢噻吩钠后,在糖尿病人和非糖尿病人的玻璃体中的药物浓度分别为0.97μg/ml和0.69μg/ml。
 结膜下注射能获高度的眼内浓度,给人眼一次结膜下注射50mg,20min开始在房水中出现抗生素,1~2 h达高峰,有效浓度可维持4 h,注射部位有暂时疼痛和不适感,有轻度结膜充血和水肿。Bogle等认为人眼结膜下注射25~50mg是适宜的。 
 【药理作用】作用机理与青霉素相似,通过抑制细胞壁合成而产生杀菌作用。抗菌谱主要为革兰阳性菌,包括产生青霉素酶和不产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、白喉杆菌等。革兰阴性菌中包括脑膜炎球菌、淋球菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、百日咳杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌等。此外放线菌、梅毒螺旋体和钩端螺旋体对本品亦敏感。临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌和其他敏感菌引起的感染。 
【 临床应用】主要用于治疗耐药性金黄色葡萄球菌,溶血性链球菌,肺炎球菌及一些革兰阴性杆菌所致的眼部感染和败血症。早期玻璃体内注射头孢噻吩钠2mg,能成功地治愈实验性葡萄球菌眼内感染。此剂量对眼组织无毒性。 
 【不良反应】可引起过敏反应,如皮疹及过敏性休克;肌内注射部位疼痛,偶有胃肠道反应,如恶心、呕吐等;肝、肾功能轻度减退,丙氨酸氨基转移酶升高;结膜下注射可出现结膜轻度充血或水肿。
 应用头孢菌素亦可出现荨麻疹、过敏性休克等过敏反应。对于头孢菌素类和青霉素类之间是否有交叉过敏现象,各家报告不一。Pimes和Lucas等对33例青霉素过敏患者(其中一例曾发生青霉素过敏性休克)用头孢菌素类治疗无不良反应。但Kabins等报告一例青霉素过敏患者,在使用头孢噻吩首次剂量时即出现过敏休克。因此,对青霉素过敏的患者,在选用头孢菌素类时应谨慎。 
 【注意事项】①治疗尿路以外的感染,应与丙磺舒合用,可抑制肾小管的排泄,以提高血中药物浓度;②与青霉素类或氨基苷类抗生素联合应用,可产生协同作用;但与氨基苷类联用时要注意肾功能的不良反应;③不应与红霉素、卡那霉素、多粘菌素B及盐酸四环素、维生素C、氨茶碱及抗组胺药等同时静脉滴注,以免效价降低或发生混浊沉淀;④凡青霉素皮试阳性或用过青霉素而曾发生过敏的病人以及曾发生其他药物过敏和过敏体质者,使用本品前必须先皮试。