【中文异名】吡噻孢霉素，头孢娄利定，头孢利素，西孢娄里丁，先锋芦里丁，先锋霉素Ⅱ

 【英文异名】Ceporin，Keflodin 

 【性状】白色结晶性粉末，能溶于水，水溶液呈微酸性(pH值为4.5～5.0)。 

 【眼内通透性】兔单剂量静脉注射25mg/kg，在4h内原发性房水的平均浓度低于2μg/ml。在继发性房水中，于注射后的15min至1h内浓度高达70～90μg/ml，维持有效浓度约4h；给正常人静脉注射1g本品，在继发性房水，15min即可获较高浓度，有效药物浓度持续8h。这些资料说明，本品的临床用量，每8h静脉注射1g，在感染眼内可获有效的治疗浓度。成人肌内注射1g本品，4～6h内在原发性房水中的浓度为2μg/ml。人和兔眼结膜下注射50mg能很好耐受，且能在眼内的各个组织获较高药物浓度。结膜下注射1h后，原发性房水浓度为92μg/ml。在人结膜下注射后1h达到峰值浓度为30.83μg/ml。Moll等证明结膜下注射本品50mg后，能在人眼视网膜下液体获得有效的抗生素浓度。Chignell等则给成人肌内注射1g本品，证明在1.25～2.50h，网膜下液体可获抗生素的有效浓度(0.7～3.7μg/ml)。

 给兔肌内注射200 mg/kg本品，在兔眼泪液中的抗生素浓度在1h、2h、3h分别为78.0μg/ml、75.2μg/ml和38.0μg/ml。给人肌内注射1g本品，泪液中的浓度1h、2h、3h分别为2.8～8.5μg/ml，1.4～9.0μg/ml和0.8～7.5μg/ml。 

 【药理作用】基本与头孢噻吩钠相似，但对革兰阳性菌的作用较前者强，对大肠杆菌的作用亦较强，主要用于敏感菌所致的感染。注射后血中浓度较头孢噻吩钠高，排泄亦较慢。由于头孢噻啶具有抗菌谱广、血浆蛋白结合率低(10%～20%)、眼内透性强、眼内有效浓度维持时间较久等优点，因此，在抗青霉素金黄色葡萄球菌眼内感染治疗中，本品是首选药。

 Graham等报告用头孢噻啶治疗兔实验性大肠杆菌性眼内感染，若在接种细菌后6h内玻璃体内注射本品0.25mg，则所有治疗眼均未发展为眼内感染，培养阴性。两天后组织学检查表明无渗出物和网膜损伤存在。而全身给药或结膜下注射本品的眼均造成急性眼内炎而使眼毁坏。因而认为玻璃体内注射本品0.25mg是安全、有效的适宜剂量。 

 【临床应用】同头孢噻吩钠。肌内注射或静脉注射每日1～4g，病情严重者可增至6g；结膜下注射25～50mg，每日或隔日1次；玻璃体内注射0.25mg。 

 【不良反应】与头孢噻吩钠相似，但肾毒性较明显，其对肾脏损害与用药剂量相平行，一般成人每日不超过4g。肾功能减退者适当减量。偶有丙氨酸氨基转移酶升高、白细胞减少及变态反应。

 【注意事项】本品引起肾功能损害较多见，不宜与氨基苷类抗生素联用。