抗生素--头孢菌素类
 
头孢曲松钠 Ceftriaxone Sodium
2005-07-15   访问次数:704   来源:《眼科临床药理学》陈祖基主编 2002.8
 

 【中文异名】氨噻三嗪、菌必治、头孢氨噻三嗪、头孢菌素、头孢三嗪 


 【英文异名】Rocephin 


 【性状】白色或黄色结晶性粉末。溶于水,略微溶于甲醇,极微溶于乙醇,水溶液因浓度不同而显黄色至琥珀色。1%水溶液pH值约为6.7。 


 【眼内通透性】头孢曲松钠的血浆蛋白结合率虽高(约90%),但仍有较好的眼内通透性。人静脉注射1g或2g,房水达有效治疗浓度,维持12h。结膜下注射能大大提高眼内药物浓度。给兔或猴眼玻璃体内注射2mg是安全的,眼底镜、组织学及ERG(视网膜电流图)检查均无异常发现,24h猴眼玻璃体内药物浓度为434μg/ml,房水116μg/ml。72h兔眼玻璃体内药物浓度为134.5μg/ml,房水80.2μg/ml;头孢曲松钠对玻璃体切除病人肌内注射2g后测定玻璃体的药物水平,给药4.5h后,玻璃体内的药物浓度平均为5.9μg/ml,12~13h玻璃体内的药物浓度为11.5μg/ml。 


 【药理作用】对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性,抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金黄色葡萄球菌等。本品对β-内酰胺酶稳定。 


 【临床应用】同头孢哌酮钠。肌内注射,成人1g/次,1次/日,1g本品溶于3.5ml利多卡因注射液(1%)中,供深部肌内注射(以1%利多卡因注射液溶解的本品禁用于静脉注射)。静脉注射,成人1g/次,1次/日,溶于注射用水10ml中,缓缓推注,一般需时2~4min。静脉滴注,成人2g/日,溶于生理盐水、5%或10%葡萄糖注射液或右旋糖酐注射液40ml中,约10~15min内滴完。儿童用药剂量,一般每24h给药20~80mg/kg,分2次。 


 【不良反应】一般为恶心、腹泻。过敏反应有皮疹、瘙痒。注射部位反应,如静脉炎和疼痛等。偶可使青少年、儿童发生胆结石。对有药物过敏史者应慎用。