抗生素--青霉素类
 
磺苄西林 Sulbenicillin
2005-07-15   访问次数：740   来源：《眼科临床药理学》陈祖基主编 2002.8
 
 【中文异名】磺苄青霉素，磺西林，磺苄西林钠，格达西林，可达西林
 【英文异名】Kedacillin，Sulfocillin
 【性状】为白色或淡黄色粉末，无臭，味微咸。易溶于水，在甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在无水乙醇中极微溶解，在丙酮、氯仿或苯中不溶。2%水溶液的pH值为4.5～7.0。
 【眼内通透性】1%本品溶液滴眼后，结膜(50.6～91.2μg/g)和外眼肌(34.7～38μg/g)浓度最高，其次为巩膜(10.7～14.8μg/g)和角膜(7.4～15.6μg/g)。房水浓度甚低(0～0.34μg/ml)，在有效治疗浓度以下。在给人静脉滴注5g磺苄西林后，在房水中的峰值浓度为12.5μg/ml，半衰期为2.77 h，房水的峰值浓度为同一时间血浆浓度的6.4%，角膜药物浓度为29.7μg/ml，是同一时间血浆浓度的9.4%。
 【药理作用】抗菌谱和羧苄西林相似，对绿脓杆菌及变形杆菌具有杀灭作用，对耐药性金黄色葡萄球菌的抗菌作用稍强，对β内酰胺酶较稳定。口服不吸收。肌内注射后，血浓度很快达到高峰，从肾排出，尿中浓度也高。对大肠杆菌、普通变形杆菌和奇异变形杆菌的MIC分别为6.25～12.5μg/ml、1.56μg/ml和6.25μg/ml。约75%～80%的绿脓杆菌和莫根氏变形杆菌菌株被50～100μg/ml本品所抑制。对痢疾、伤寒和副伤寒的MIC为1.56～6.25μg/ml。淋球菌可被0.39μg/ml本品所抑制。对青霉素G敏感和耐药金黄色葡萄球菌的MIC分别为3.12～6.25μg/ml和6.25～25μg/ml。0.78～1.56μg/ml本品能抑制溶血性链球菌和肺炎球菌的生长。
 【临床应用】用于治疗敏感菌所致的各种眼感染，如眼睑炎、泪囊炎、睑腺炎、角膜溃疡等。 成人剂量每日4～8g，分4次作静脉推注、滴注或肌内注射，肌内注射时需加用利多卡因以减轻疼痛。1%溶液滴眼。玻璃体注射2mg。
 【不良反应】发生率为2.5%，以胃肠道反应居多。偶有皮疹、发热等。
 【注意事项】①本品用前应做青霉素皮试；②本品大剂量应用时可致出血；③与氨基糖苷类联合应用时，应该分开给予，不能置于同一容器中，以免互相影响效价。