【中文异名】氧哌嗪青霉素 【英文异名】Pentcillin,Peracillin,Pipcil,Pipracil 【性状】 白色或类白色粉末,极易引湿。在水或甲醇中易溶;在丙酮中不溶。10%水溶液的pH值为5.0~7.0。 【眼内通透性】兔肌内注射50mg/kg,1h后房水浓度达峰值1.05μg/ml,外眼组织浓度3.42~18.2μg/g,眼内各组织浓度1.10~7.04μg/(g·ml)。1 %溶液滴眼,外眼组织和房水可达一定浓度。5mg结膜下注射,眼部各组织达较高药浓度。给人静脉滴注4g,正常眼泪液和房水的平均峰值为5.6μg/ml和2.8μg/ml,超过对多数革兰阳性和阴性菌的最低抑菌浓度。炎症眼的药浓预计要高得多。在人眼部手术前2h单剂量静脉注射4g哌拉西林钠,在未感染眼和感染眼的玻璃体药物浓度分别为0.42μg/ml和4.95μg/ml,二者之间有明显的差异。在给人单剂量注射4g哌拉西林钠,在房水中1h即可达到峰值浓度,为7.3 mg/L,而玻璃体中则小于0.6 mg/L。 【药理作用】为半合成的氨脲苄类抗假单胞青霉素。对革兰阳性菌的作用略低于氨苄西林,但对绿脓杆菌、变形杆菌和肺炎枰茵等的作用明显地较氨苄西林、羧苄西林及磺苄西林为强。对厌氧菌、肠球菌和部分沙雷菌也有效。对金黄色葡萄球菌一般有效,但对能产生в内酰胺酶的金黄色葡萄球菌则完全无效。主要用于绿脓杆菌及其他敏感的革兰阴性杆菌所致感染。 【临床应用】用于治疗绿脓杆菌性外眼感染和眼内感染,如眶蜂窝织炎、急性泪囊炎、角膜溃疡和全眼球炎等。肌内注射0.5~2.0g/次,1~3次/日。静脉滴注2.0~4.0g。滴眼1%溶液。结膜下注射5~10mg。玻璃体注射2mg/0.1ml。 【不良反应】全身应用约有3%病人出现皮疹、皮肤瘙痒等,少数病人发生药物热。3%病人有以腹泻为主的胃肠道反应,偶有恶心、呕吐。
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