抗生素--青霉素类
 
羧苄西林 Carbenicillin
2005-07-15   访问次数：731   来源：《眼科临床药理学》陈祖基主编 2002.8
 
 【中文异名】卡比西，卡比西林，羧苄青，羧苄青霉素
 【英文异名】Carbencin，Carbenicillin Disodium，Pyopen
 【性状】常用其钠盐，为白色结晶性粉末，有引湿性。在水中易溶；中性溶液较稳定，但对热及酸不稳定。在乙醇、甲醇中溶解；不溶于其他有机溶剂。对热敏感，易脱羧形成青霉素G。在水溶液中逐渐分解，配后不宜存放。10%水溶液的pH值为6.0～8.0。
 【眼内通透性】本品血浆蛋白结合率约50%。静脉滴注30mg/kg对正常兔眼的透性很弱，1 h的房水浓度为2～3μg /ml。对炎症眼，房水浓度升高至33μg/ml，玻璃体浓度低于3μg/ml。结膜下注射l00mg，正常眼房水浓度为172μg/ml，炎症眼为169μg/ml，玻璃体浓度仍低于4μg/ml。本品在房水中的半衰期约40min。人眼结膜下注射l00mg，在30min至2h内，房水浓度约为150μg/ml。在猴眼玻璃体注射羧苄西林1 000μg后，药物在玻璃体中的消除半衰期为l0h，当同时腹腔注射丙磺舒时，羧苄西林在玻璃体的消除半衰期延长为20h。
 【药理作用】抗菌谱基本上与氨苄青霉素相似，对革兰阳性菌的抵抗作用与氨苄西林相似，而强度较弱，但对绿脓杆菌和变形杆菌的作用则较强。本品不耐青霉素酶，故不能用于耐药金黄色葡萄球菌感染。本品不耐酸，口服不吸收，必须注射给药。
 【临床应用】主要用于治疗绿脓杆菌性角膜溃疡和眼内感染。本品口服不吸收、肌内注射疼痛、全身用药以静脉滴注为宜，10～20g/日。1%～4%溶液或眼膏点眼，结膜下注射5～l0mg，前房内注射0.1mg，玻璃体内注射0.1～lmg。
 【不良反应】本品毒性低，与青霉素G有交叉过敏反应。偶见粒细胞缺乏症。人眼结膜下注射50～100mg引起剧痛，局部水肿持续约2～11天。  【注意事项】①用前应做青霉素皮试；②本品为二钠盐，临床应用时应考虑钠输入量；③与庆大霉素(或妥布霉素、阿米卡星)联合应用有一定的协同作用，可用于绿脓杆菌感染。但两者若置于同一容器内，则可产生沉淀导致效价降低。