【中文异名】苄青霉素G，苄青霉素钠，苄青霉素钾，青霉素G，青霉素钠，青霉素钾，盘尼西林，配尼西林 
 【英文异名】Benzylpenicillin，Penicillin G 
 【性状】青霉素G是一种不稳定的有机酸，可与金属离子或有机碱结合成盐，常用的有钠盐、钾盐、普鲁卡因盐和苄星盐。钠盐和钾盐均为白色结晶性粉末，无臭或有特异性臭，有引湿性；遇酸、碱或氧化剂即迅速失效，水溶液在室温放置易失效。在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在脂肪油或液体石蜡中不溶。普鲁卡因青霉素(procaine benzylpenicillin)为白色微晶性粉末；遇酸、碱或氧化剂即迅速失效。在甲醇中易溶解，在乙醇或氯仿中略溶，在水中微溶。苄星青霉素[benzathine benzylperficillin]为白色结晶性粉末，溶于无水乙醇或氯仿，不溶于水。 
 【眼内通透性】青霉素系高分子、水溶性、高度离子化的物质，因此难以透过正常眼组织的各种生物膜屏障(如角膜、血一房水屏障等)。它们的眼内透性与眼组织炎症、药物--血清蛋白结合率、用药途径和剂量等有关。
 青霉素G水溶液即使高浓度频繁滴眼亦难以透过完整角膜在眼内获得有效浓度。全身用药或眼膏(10万单位/g)所得房水浓度虽低但均系治疗有效浓度(青霉素G对大多数敏感细菌的最低有效浓度为1单位/ml)。结膜下注射的渗透率最高，眼内有效浓度持续时间较长。全身注射后所获的眼内药浓不如结膜下注射高，但当炎症眼血-房水屏障破坏时眼内浓度则大大提高。 
 【药理作用】在细菌繁殖期起杀菌作用，青霉素G抗菌作用很强，可低浓度抑菌、高浓度杀菌。大多数球菌如溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、脑膜炎球菌等对青霉素极敏感；对革兰阳性杆菌(如破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等)，螺旋体以及放线菌都有强大抗菌活性；革兰阴性杆菌对青霉素的敏感性很低。 本品的抗菌作用原理主要系作用于细菌的细胞壁。细菌外层有一厚而坚韧的细胞壁，它能抵抗菌体内外的渗透压差，具有保护菌体、维持细菌形态的功能。特别是革兰阳性细菌，菌体细胞壁坚厚，主要成分是粘肽(约占65%～95%)，菌体内渗透压高(约为血浆渗透压的3～4倍)。青霉素能选择性地抑制细菌细胞壁粘肽的合成，造成细胞缺损，由于菌体内的高渗作用，水分不断内渗，致使菌体细胞肿胀、变形、破裂而死亡。 
青霉素对菌体细胞壁的作用原理可解释以下事实。
 (1)青霉素对敏感菌系杀菌剂。 
 (2)青霉素对革兰阳性菌作用强，因其细胞壁主要由粘肽构成；革兰阴性菌敏感性低，因细胞壁的成分主要是由磷脂构成，仅含少量粘肽，且菌体内渗透压不高。
 (3)青霉素对人毒性小(过敏反应除外)，因动物和人体细胞无细胞壁，也不含粘肽，故不受青霉素的影响。
 (4)与磺胺类药物不同，脓血及坏死组织对青霉素的抗菌作用无影响。 除金黄色葡萄球菌外，一般细菌对青霉素不易产生耐药性。金黄色葡萄球菌的耐药性十分常见(目前已有80%～90%)。耐青霉素金黄色葡萄球菌能产生青霉素酶，使青霉素分解、失效。
 【临床应用】治疗敏感菌所致的眼部感染，至今仍是最有效的药物之一。如用于眼眶感染、眼内感染以及眼球穿通伤的全身治疗和预防(同时并用链霉素)。 肌内注射：40～80万单位/次，2～4次/日；100～1 000万单位/次，静脉注射或静脉滴注。 
 【不良反应】青霉素G毒性很小，除局部刺激性外，最主要是过敏反应。
 (1)局部刺激性 青霉素G水溶液有一定刺激性，肌内注射时引起局部疼痛、硬结。青霉素G钾盐的局部反应较钠盐重，但其产量比钠盐高，所以仍是主要制剂。钾盐忌作静脉推注，静脉滴注时亦需计算含钾量，并注意静脉滴注速度，以防血钾过高。用量较大或病人肾功能不全时，则应改用钠盐静脉滴注，以防高血钾症。 
 (2)过敏反应本品过敏反应率占各种药物过敏反应的首位，约占用药人数的l%～10%。而且过敏性休克发生率也最高。青霉素G过敏反应在任何年龄和性别均可发生，但以青壮年居多，女性发生率高于男性。过敏反应大多发生于过去用过青霉素或经常与青霉素接触者。有变态反应性疾病或药物过敏史者皆易发生，但也有初次用药即发生过敏，其中以局部用药的发生率最高。
 青霉素本身、其降解产物青霉烯酸、青霉噻唑酸等均可成为半抗原。这些物质进入人体后与蛋白质或多肽分子结合成全抗原，其中最重要的是青霉噻唑蛋白，它是引起大多数过敏反应的主要原因。
 ①过敏休克反应属I型过敏反应，其抗体是IgE。休克发生极快，有50%是在几秒钟到5min内发生，其余大约在20min内发生。主要症状：喉头水肿和肺水肿、呼吸道阻塞、循环衰竭症状(如冷汗、发绀、烦躁不安、脉搏细弱、血压下降)、中枢神经系统症状(如意识丧失、昏迷、抽搐、大小便失禁等)。
 ②血清病样反应一般多发生于初次用青霉素的患者，在用药后7～12天出现。临床表现与血清病相似，有发热、关节肿痛、皮肤发痒、荨麻疹、全身淋巴结肿大、腹痛、嗜酸性白细胞增加和血沉加速等。严重者发生血管神经性水肿、脑水肿或喉头水肿，多数病人于停药后恢复。
 ③其他过敏反应各种类型皮疹和接触性皮炎，其中严重者出现大疱性皮炎和剥脱性皮炎等，有引起死亡的可能。此外，个别病人发生肝功能损害、肝炎、甚至肝坏死。
 过敏性休克的防治措施如下。a.认真掌握适应证，杜绝滥用。局部应用青霉素易引起过敏，应尽量避免。b.详细询问病人及家属有无变态反应性疾病及药物过敏史，特别是青霉素过敏史，如有上述情况，应慎用或不用。c.皮肤敏感试验对预测患者对青霉素有无过 敏，或减少过敏休克发生有一定价值。初次注射或3～7天未使用过青霉素的均需做皮肤过敏测试，阳性反应禁用。凡有青霉素过敏史者，不应做过敏试验。用药过程中调换另一批号时，应重做过敏试验。但皮试本身也偶可出现休克或甚至死亡。d.避免在过分饥饿情况下注射青霉素。注射后应观察患者30分钟。e.一旦发生过敏休克要分秒必争全力以赴，就地抢救。立刻静脉注射或肌内注射0.1%肾上腺素0.5～lml，同时输液，做人工呼吸，给升压药及糖皮质激素等进行抢救。